Глаукома и атропин

Торговое название
Атропин (Московский эндокринный завод, Государственный научный центр лекарственных средств).

Химическое название: (3-endo)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl tropate
Молекулярная формула: C17H23NO3
Молярная масса: 289.38
Номер CAS: 51-55-8
Растворимость: Растворим в этаноле (16 мг/мл), ДМСО (10 мг/мл), ДМФА (2 мг/мл). Слабо растворим в воде. Гидрохлорид атропина очень хорошо растворим в воде.

Форма выпуска, состав
Атропин (МЭЗ) – глазные капли, 10,0 мг атропина сульфата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Вспомогательные вещества
натрия хлорид, натрия дисульфит, вода для инъекций.

Фармакологическое действие
Алкалоид растительного происхождения, являясь конкурирующим антагонистом ацетилхолина, блокирует все типы м-холинорецепторов. Это приводит к расслаблению цилиарной мышцы (параличу аккомодации) и сфинктера радужки (мидриазу). Действие препарата наступает через 30-40 минут, а продолжительность его может составлять 7-10 дней. Инстилляции холиномиметиков не вызывают ослабления действия атропина.

Фармакокинетика
При местном применении атропин всасывается через конъюнктиву. Около 50% связывается с белками плазмы. Период полураспада составляет 2 часа. Способен проникать в молоко матери, через плаценту и гематоэнцефалический барьер, вызывая временные расстройства психики. Подвергается метаболизму в печени, около 30% экскретируется в неизмененном виде. Выводится с мочой. Есть данные, что у пациентов пожилого возраста элиминация может замедляться.

Режим дозирования
Для достижения циклоплегии применяется по 1-2 капли до 3-х раз в сутки в течение 7-14 дней. С целью фундусскопии применяется в этом же количестве однократно за 1 час до осмотра. В детском возрасте используется раствор меньшей концентрации.

При заболеваниях и травмах глаза закапывают по 1-2 капли до 4 раз в день.

Показания к применению
В диагностических целях атропин используется для расширения зрачка (осмотр глазного дна) и достижения паралича аккомодации (определение рефракции). С лечебной целью назначается при воспалительных заболеваниях радужки и сосудистой оболочки, травмах.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, подтвержденная закрытоугольная глаукома или подозрение на нее, анатомический узкий УПК, синехии между радужкой и хрусталиком.

Меры предосторожности и предупреждения
Возможно развитие затяжного труднообратимого мидриаза. Перед началом инстилляций необходимо оценить УПК, чтобы избежать развития острого приступа глаукомы.

Рекомендуется ношение солнцезащитных очков в период использования атропина.

Препарат с осторожностью применяется при почечной и печеночной недостаточности, аритмиях, хронической системной недостаточности, ишемической болезни сердца, рефлюкс-эзофагитах, выраженной задержке мочи при аденоме предстательной железы, атонии кишечника, обструктивных заболеваниях кишечника, паралитическом илеусе, токсическом мегаколоне, язвенном колите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гипертиреозе, миастении.

Следует воздерживаться от применения препарата при гипертермии из-за возможного повышения температуры тела вследствие угнетения активности потовых желез, детям с повреждением мозга, ДЦП, синдромом Дауна и альбинизмом.

Необходимо с осторожностью назначать атропин пациентам в детском возрасте в связи с риском развития системных побочных эффектов.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Исследований влияния атропина на репродуктивную функцию и вынашивание у животных и человека не проводилось. Использование его во время беременности оправдано в случае, если польза для матери больше потенциального риска развития побочных эффектов у плода. Следовые количества препарата определялись в молоке женщин, в связи с чем при лактации его необходимо применять с осторожностью.

Исследований по оценке канцерогенеза, мутагенеза, влияния на фертильность не проводилось.

Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до полного исчезновения мидриаза, затуманивания зрения, повышенной светочувствительности, которые могут развиться после инстилляции атропина.

Побочные эффекты
В настоящее время не существует точных данных о передозировке атропина при местном применении. Длительное использование может вызывать местные реакции в виде фолликулярного конъюнктивита, застойных явлений, отека, экзематозного дерматита.

Системные антихолинергические эффекты включают в себя сухость слизистых ротовой полости и кожи, гиперемию, гипертермию, атонию мочевого пузыря и задержку мочи, атонию кишечника, тахикардию, галлюцинозы, нарушение нервно-мышечной координации. В тяжелых случаях может развиваться артериальная гипотензия с прогрессирующим угнетением дыхания. Отмечались кома и летальные случаи у пациентов младшего детского возраста.

Передозировка
В зависимости от симптоматики лечение может включать поддержание дыхательной функции организма, мероприятия по снижению температуры тела, выведению из комы и эпилептических припадков. При возбуждении назначается диазепам или барбитураты короткого действия. В случае проглатывания атропина с целью предотвращения абсорбции применяется активированный уголь, а для удаления из ЖКТ – препараты, вызывающие рвоту и послабление стула. Физостигмин используется как антидот для купирования системных проявлений передозировки атропина.

Дата последнего обновления страницы: 14.07.2017

Другие циклоплегики и мидриатики

Оглавление:

Атропин (Atropine)

Русское название

Латинское название вещества Атропин

Химическое название

8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Атропин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Атропин

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.

Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Фармакология

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV -блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома ( в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей ( в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Ознакомьтесь так же:  Пресбиопия контактные линзы

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Атропин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах 3+ или Ca 2+ , абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.

Меры предосторожности вещества Атропин

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS ) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.

25.6. Мидриатики

Мидриаз может быть обусловлен усилением действия дилататора зрачка под воздействием симпатомиме-тиков, а также ослаблением эффекта сфинктера зрачка вследствие блокады холинорецепторов, при этом одновременно происходит парез цилиарной мышцы. В связи с этим для расширения зрачка применяют М-холиноблокаторы (непрямые мидриатики) и симпатомиметики (прямые мидриатики).

М-холиноблокаторы. В результате блокады М-холинорецепторов, расположенных в сфинктере зрачка и цилиарной мышце, происходит пассивное расширение зрачка за счет преобладания тонуса мышцы, расширяющей зрачок, и расслабления мышцы, суживающей его. Одновременно вследствие расслабления цилиарной мышцы возникает парез аккомодации.

Мидриатики не рекомендуется применять при лечении больных с закрытоугольной глаукомой.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации, для достижения эффекта иногда необходимо увеличивать концентрацию препарата или частоту введения, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков. Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с данной патологией, лиц старше 60 лет и лиц с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме, в связи с тем что у них неглубокая передняя камера.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после исследования запрещается.

По силе и длительности действия различают М-холиноблокаторы короткого (диагностического) и длительного (лечебного) действия.

Длительно действующие мидриатики используют для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей. Кроме того, их применяют для лечения спазмов аккомодации полустойкого и стойкого характера у детей с аномалиями рефракции и в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза с целью предотвращения развития задних синехий.

Атропин (Atropm) оказывает максимально выраженное мидриатическое и циклоплегическое действие. Расширение зрачка и циклоплегия достигают максимума через 30—40 мин после однократного закапывания атропина и сохраняются в течение 10—14 дней.

В клинической практике используют 0,5 % и 1 % раствор атропина. У взрослых и детей старше 7 лет с лечебной целью применяют 1 % раствор атропина, который закапывают 2—3 раза в день, для достижения циклоплегии — 2 раза вдень. У детей до 7 лет можно использовать только 0,5 % раствор.

Препарат не рекомендуется назначать больным с закрытоугольной глаукомой, выраженными нарушениями мочеиспускания при аденоме предстательной железы и у детей до 3 мес. Атропин следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

При лечении атропином возможно развитие системных побочных эффектов, для уменьшения выраженности которых на 1 мин после инстилляции необходимо пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза.

Местные побочные эффекты — повышение внутриглазного давления, гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы (особенно при длительном применении атропина), светобоязнь.

Атропин выпускают в виде 1 % глазных капель и мази; 0,5 % глазные капли, содержащие атропин, изготовляют ex tempore.

Циклопентолат (Cyclopentolate) оказывает менее выраженное по сравнению с атропином мидриатическое действие. Максимальный фармакологический эффект наступает через 15—30 мин после однократной инстилляции циклопентолата. Мидриаз сохраняется в течение 6—12 ч. Остаточные явления циклоплегии сохраняются 12—24 ч.

Препарат используют для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей для лечения спазмов аккомодации полустойкого и стойкого характера и в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза, при предоперационной подготовке больных к экстракции катаракты.

С целью исследования глазного дна циклопентолат закапывают 1—3 раза по 1 капле с интервалом 10 мин, для достижения циклоплегии требуется 2—3-кратное закапывание с интервалом 15—20 мин. С лечебной целью его применяют 3 раза в день.

Циклопентолат не рекомендуется назначать больным с закрытоугольной глаукомой и детям до 3 мес. При его применении возможно повышение внутриглазного давления и раздражение конъюнктивы.

Тропикамид (Tropicamid) — короткодействующий мидриатик. Расширение зрачка после закапывания тро-пикамида наблюдают через 5—10 мин, максимальный мидриаз отмечают через 20—45 мин, продолжительность эффекта 1—2 ч, исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч. Максимальный парез аккомодации возникает через 25 мин и сохраняется в течение 30 мин. Полное купирование циклоплегии наступает через 3 ч.

Препарат применяют при исследовании глазного дна, редко используют для определения рефракции у маленьких детей и с лечебной целью для профилактики задних синехий при воспалительных заболеваниях глаз. Тропикамид применяют в виде 0,5 % и 1 % растворов.

Для диагностического расширения зрачка однократно инсталлируют 1 каплю 1 % раствора или двукратно по 1 капле 0,5 % раствора с интервалом 5 мин. Через 10 мин можно проводить офтальмоскопию. Для определения рефракции препарат закапывают 6 раз с интервалом 6— 12 мин. Примерно через 25—50 мин наступает парез аккомодации и можно проводить исследование. С лечебной целью тропикамид применяют 3—4 раза в день.

Препарат следует применять с осторожностью у больных с закрыто-угольной глаукомой.

При применении возможны развитие фотофобии, повышение внутриглазного давления, острого приступа закрытоугольной глаукомы.

Симпатомиметики. Симпатомиметики, являясь агонистами сс-адренорецепторов, повышают тонус мышцы, расширяющей зрачок, в результате чего развивается мидриаз, однако при этом не наблюдается пареза цилиарной мышцы и повышения внутриглазного давления. Мидриатический эффект выраженный, но кратковременный (4—6 ч), потенцируется М-холиноблокаторами.

Для диагностического расширения зрачка и усиления эффекта М-холиноблокаторов перед оперативными вмешательствами на глазном яблоке и после них применяют раствор фенилэфрина (Phenylephrin).

Как и М-холиноблокаторы, фенилэфрин не рекомендуется применять у больных с закрытоугольной глаукомой. Следует избегать использования 10 % раствора фенилэфрина у детей и лиц пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях его назначать нельзя или нужно применять 2,5 % раствор. Фенилэфрин следует с осторожностью использовать при тахикардии, гипертиреои-дизме, сахарном диабете. Необходимо предупреждать больных, что водить автомобиль как минимум в течение 2 ч после исследования нельзя.

При местном применении возможно появление боли и покалывание в глазах (может потребоваться использование местных анестетиков за несколько минут), затуманивание зрения, фотофобии. У чувствительных больных возможно развитие побочных эффектов системного характера: аритмия, артериальная гипертензия, коронароспазм. Возможно усиление сосудосуживающего эффекта при одновременном системном применении ингибиторов моно-аминоксидазы.

Атропина сульфат: инструкция по применению

действующее вещество: атропина сульфат;

1 мл содержит атропина сульфата 10 мг;

вспомогательные вещества:натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для

Фармакологическое действие

Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных и других желез, вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, выражено расширяет зрачки (при этом возможно повышение внутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации.

Механизм действия обусловлен выборочной блокадой атропином м-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на н-холинорецепторы), в результате чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, придающего ему сродство с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина. Зрачок, расширенный атропином, не суживается при инстилляции средств, активирующих рецепторы холина. Максимальный мидриаз наступает через 30 — 40 мин и сохраняется в течение 7-10 дней, паралич аккомодации соответственно через 1 — 3 ч и сохраняется 8-12 дней.

Системный эффект атропина обусловлен блокадой рецепторов холина и включает в себя угнетение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение сердечных сокращений, снижение тонуса гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и др.).

Ознакомьтесь так же:  Лечение после операции на катаракту

Показания к применению

Препарат применяют месгно в офтальмологии: диагностическое расширение зрачка для исследования глазного дна, для достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, в комплексной терапии воспалительных заболеваний, травм глаза и эмболий, спазмов центральной артерии сетчатки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (аллергия) к Атропину сульфата. Закрытоугловая глаукома. Детский возраст до 7 лет.

Перед началом лечения следует посоветоваться с врачом!
При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать область слезных путей, чтобы избежать попадания раствора в слезный канал и его всасывания.
Данные о применении контактных линз во время применения Атропина сульфата отсутствуют.
Капли Атропина сульфат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста (после 60 лет)

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

С лечебной целью взрослым и детям старше 7 лет применять по 1 — 2 капли 2-6 раз в день. Максимальное расширение зрачков атропином, который способствует расслаблению мышц глаза и ускоряет регресс патологического процесса, наблюдается через 30 — 40 мин, мидриаз — 7 — 10 дней, паралич аккомодации — соответственно через 1 — 3 ч и 8 -12 дней.

Побочное действие

Местное, действие: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия, м-идриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Системное действие: сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, запоры, задержка мочи, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Форма выпуска

По 5 мл во флаконе; по 1 флакону с крышкой-капельницей в пачке.

Раствор для инъекций в виде бесцветной или слегка окрашенной, прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор 1М — до рН 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — шприцы стеклянные (1) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м1-, м2— и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.

T1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% — в неизмененном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Внутрь — по 300 мкг каждые 4-6 ч.

Для устранения брадикардии в/в взрослым — 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям — 10 мкг/кг.

С целью премедикации в/м взрослым — 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям — 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения — до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно — 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

Атропин: инструкция по применению

активное вещество: атропина сульфат — 1 мг;

вспомогательные вещества: кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пик концентрации атропина в плазме после внутримышечного введения достигается в течение 30 минут, хотя пик действия на сердце, потливость, слюноотделение может произойти раньше (после внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты). Плазменные уровни после внутримышечного и внутривенного введения сопоставимы. Атропин широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. Период полувыведения составляет от 2 до 5 часов. До 50% принятой дозы связывается с белками. Атропин метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации до неактивных метаболитов.

Ознакомьтесь так же:  При неврите цвет кожи

Выведение осуществляется почками: около 50% дозы выводится в неизменном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания к применению

— в анестезии для снижения риска вагусной остановки сердца и для уменьшения слюноотделения и бронхиальной секреции;

— для купирования холинергического криза миастении гравис;

— в комбинации с неостигмином для реверса эффектов антидеполяризующих миорелаксантов;

— при отравлениях антихолинэстеразными средствами (в т.ч. и фосфорорганическими соединениями);

— симптоматическое лечение синусовой брадикардии, индуцированной лекарствами или токсическими веществами, такими как пилокарпин, фосфорорганические пестициды, грибы Amanita muscaria;

— управление брадикардией во время острого инфаркта миокарда;

— во время кардиопульмонарной реанимации, чтобы противодействовать чрезмерному влиянию блуждающего нерва на сердце (синусовая брадикардия или асистолия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; закрытоугольная и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); истощение организма.

С осторожностью: повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); заболевания с повышенным внутриглазным давлением; язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждение мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические, лекарственные средства увеличивается).

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Медикаментозная предоперационная подготовка

Внутримышечно или подкожно 300-600 мкг за 30-60 минут до индукции анестезии или внутривенно 300-600 мкг непосредственно перед индукцией.

Подкожно за 30 минут до индукции анестезии. Высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

— недоношенные: 60 мкг;

— в возрасте до 6 месяцев: 100 мкг;

— от 6 месяцев до 1 года: 200 мкг;

— от 1 до 4 лет: 300 мкг;

— от 4 до 10 лет: 400 мкг;

— от 10 до 14 лет: 500 мкг.

Как противоядие от ингибиторов холинэстеразы

Взрослые: 2 мг, предпочтительно внутривенно.

Дети: 50 мкг/кг внутривенно или внутримышечно.

Повторять дозу каждые 5-10 минут, пока не появятся признаки атропинизации.

Как противоядие от фосфорорганических пестицидов и отравления грибами

Взрослые: 2 мг внутривенно или внутримышечно.

Дети: 50 мкг/кг внутривенно или внутримышечно.

Повторять дозу каждые 10-30 минут, пока не ослабеют мускариновые признаки и симптомы.

Восстановление последствий недеполяризующих миорелаксантов

Взрослые: 0,6-1,2 мг внутривенно в сочетании с прозерин метилсульфатом.

В сердечно-легочной реанимации

Взрослые: 3 мг внутривенно однократно.

Дети: 20 мкг/кг один раз внутривенно.

При аритмии

Взрослые: брадикардия, особенно если осложняется гипотензией, 100 мкг подкожно или внутривенно с последующим увеличением до 1 мг при необходимости.

Дети: не рекомендуется.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, затрудненное отхаркивание.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Прочие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения.

Передозировка

Симптомы: выраженная сухость во рту, которая сопровождается ощущением жжения, затруднение при глотании, выраженная светобоязнь, покраснение и сухость кожи, повышенная температура тела, сыпь, тошнота, рвота, тахикардия и артериальная гипертензия. Беспокойство, тремор, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации и бред могут быть результатом влияния атропина на ЦНС: это сопровождается сонливостью, ступором. Подобные состояния могут заканчиваться смертью от сердечно­сосудистой и дыхательной недостаточности.

Лечение: в тяжелых случаях — физостигмин, от 1 до 4 мг внутривенно, внутримышечно или подкожно. При необходимости доза может быть повторена. При наличии у пациента бреда возможно назначение диазепама, однако из-за риска угнетения центральной нервной системы, происходящей на поздних стадиях отравления атропином, большие дозы снотворного противопоказаны. Необходимо следить за проходимостью дыхательных путей, при развитии дыхательной недостаточности возможно использование ингаляций кислорода и углекислого газа. При лихорадке — применение холодных компрессов или обтирание прохладной водой. Необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости. При необходимости выполняют катетеризацию уретры. При наличии светобоязни пациента помещают в затемненную комнату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца; с хинидином, новокаинамидом – наблюдается суммирование холинолитического эффекта.

При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении:

— с димедролом или дипразином действие атропина усиливается;

— с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения – возрастает вероятность повышения внутриглазного давления;

— с сертралином — усиливается депрессивный эффект обоих препаратов;

— со спиронолактоном, миноксидилом – снижается эффект спиронолактона и миноксидила;

— с пенициллинами – усиливается эффект обоих препаратов;

— с низатидином – усиливается действие низатидина;

— с кетоконазолом – уменьшается всасывание кетоконазола;

— с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом — снижается действие атропина;

— с пилокарпином — снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы;

— с окспренолоном — снижается антигипертензивный эффект препарата;

— под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств;

— с сульфаниламидными препаратами – увеличивается риск поражения почек;

— с препаратами, содержащими калий, — возможно образование язв в кишечнике;

— с нестероидными противовоспалительными средствами – риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может усиливаться при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом: М-холиноблокаторов, противопаркинсонических препаратов (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистаминных средств, препаратов группы бутирофенона, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина и трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Меры предосторожности

Между приемами атропина и антацидных лекарственных средств, содержащих Al 3+ или Са 2+ , интервал должен составлять не менее 1 ч. Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом «отмены».

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробки из картона. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.