Лечение гонореи ампициллином

Лечение гонореи

Рациональное лечение гонореи, основанное на точной диагностике, содействует предупреждению расстройств репродуктивной функции, эндокринных и других нарушений, снижения трудоспособности.

Основными направлениями терапии ‘являются: ликвидация возбудителя, повышение иммунобиологической реактивности организма, устранение очаговых проявлений воспалительной реакции. Обычно проводится комплексное лечение: этиотропное, патогенетически обоснованное, симптоматическое.

Лечение больных при острой и подострой гонорее, в отдельных случаях при свежей торпидной форме проводится в условиях стационара. При хронической форме терапия осуществляется в поликлинике.

При применении антибиотиков, которые являются основным средством для лечения гонореи, следует помнить, что при восходящей гонорее всегда имеет место смешанная флора. Поэтому, хотя пенициллин и достаточно эффективен, в настоящее время многие авторы для быстрой ликвидации острого процесса применяют антибиотики широкого спектра действия. Поэтому принципы применения антибиотиков для лечения острых гонорейных поражений внутренних половых органов сходны с таковыми при лечении ВЗОТ.

Значительной терапевтической активностью обладают ампициллин, левомицетин, канамицин, олететрин, сигмамицин и другие антибиотики. Применяются также сульфаниламидные препараты (сульфадиметоксин и др.).

Вспомогательным методом является иммунотерапия, способствующая повышению резистентности организма к инфекции.

К методам стимуляции защитных сил организма относятся аутогемотерапия, использование гоновакцины и пирогенных препаратов.

Применение гоновакцины показано при восходящей гонорее, безуспешном лечении антибиотиками, при торпидном и хроническом течении заболевания. Гоновакцину вводят внутримышечно, начиная с дозы 200 млн микробных тел. Учитывая общую (повышение температуры тела, недомогание, головная боль), местную (болезненность и гиперемия в месте введения вакцины) и очаговую (болезненность в очагах воспаления, усиление выделений) реакции на предшествующую дозу, последующую не превышают (при значительной реакции) или увеличивают умеренно. Не рекомендуется применять дозы выше 2 млрд микробных тел (максимальная доза). Гоновакцину вводят с интервалами

2— 3 дня, курс лечения состоит из б—8 инъекций.

Пирогенал способствует повышению неспецифического иммунитета. Применение пирогенала показано при свежей торпидной форме и при хронической гонорее верхних отделов половых органов (эндометрит, сальпингоофорит). Препарат вводят внутримышечно, первоначальная доза составляет 20—25 МПД, которая вызывает повышение температуры тела до 37,5—38 °С через 3—4 ч, длящееся 10—12 ч.

При выраженной общей и местной реакции дозу пирогенала не увеличивают, при невыраженном пирогенном эффекте и слабой местной реакции дозу повышают на 25—50 МПД. Пирогенал вводят через день или с интервалом 2—3 дня, курс лечения состоит из 10—15 инъекций. Максимальная разовая доза — 1000 МПД.

Гоновакцину и пирогенал не применяют при активном туберкулезе, гипертонической болезни, пороках сердца, тяжелых заболеваниях печени и почек, аллергии, выраженной анемии, беременности.

К препаратам, повышающим неспецифический иммунитет, относится продигиозан; его применяют при хронических формах гонореи нижнего и верхнего отделов половых органов. Вводят внутримышечно, начиная с 15 мкг, последующие дозы увеличивают на 10 — 15 мг в зависимости от реакции организма (общей, местной и очаговой). Курс лечения состоит из четырех инъекций, которые производят через 4—5 дней; максимальная доза препарата 75 мкг. Продигиозан противопоказан при заболеваниях ЦНС, сердечно-сосудистой патологии, заболеваниях печени и почек, беременности.

Местное лечение гонореи нижнего отдела мочеполовых органов в обязательном порядке проводят при непереносимости антибиотиков или недостаточной их эффективности, у больных свежей торпндной и хронической гонореей, при рецидивах заболевания. При остром воспалительном процессе местные лечебные процедуры осуществляют в ограниченном объеме, предельно осторожно, так как активное лечение в этих случаях представляет риск в отношении распространения инфекции.

Е. Н. Туранова и соавт. (1983) рекомендуют следующие методы местного лечения. При уретрите в острой и подострой стадии — глубокое промывание мочеиспускательного канала раствором перманганата калия (1:10 000), которое чередуют с инс- тилляцией 1—2 % раствора протаргола, 1—3 % раствора колларгола и 0,5 % раствора нитрата серебра. В хронической стадии — массаж уретры (при полном мочевом пузыре); после мочеиспускания — смазывание уретры чистым ихтиолом, 1 % раствором Люголя или 1 % раствором нитрата серебра.

При вульвите и парауретрите в острой и подострой стадии рекомендуются теплые сидячие ванны из раствора перманганата калия (1:8000) или отвара ромашки (1 столовая ложка на 2 стакана воды); в хронической стадии — смазывание пораженных участков 10 % раствором протаргола в глицерине.

При воспалении большой железы преддверия влагалища в острой и подострой стадии показаны сидячие ванны (как при вульвите), местно — УВЧ-терапия, аутогемотерапия. При нагноении — хирургическое лечение (вскрыть, очистить полость, смазать спиртовым раствором йода, ввести турунды с антибактериальным препаратом). В хронической стадии — аутогемотерапия, в условиях стационара — регионарная гоновакцинация.

При эндоцервиците в острой и подострой стадии — влагалищные ванночки с 3% раствором протаргола или колларгола. Суппозитории (протаргола 1,5 г, белого сахара 4 г, масла-какао 1 г). В подострой стадии рекомендуются влагалищные ванночки с перекисью водорода, затем вводят тампон с 10 % раствором протаргола в глицерине на 24 ч и выполняют внутришеечное смазывание 1 % раствором Люголя в глицерине, чередуя его с 2—3 % раствором нитрата серебра. В хронической стадии во влагалище вводят тампоны на 24 ч с 2 % раствором пищевой молочной кислоты, осуществляют диатермокоагуляцию ретенци- онных кист на шейке матки.

При проктите в острой и подострой стадии — микроклизмы с 50 мл 1 % раствора протаргола через день, свечи с белладонной 2 раза в день, туширование трещин и экскориаций 3—5 % раствором нитрата серебра. В хронической стадии показаны микроклизмы с 50 мл 3 % раствора протаргола; при наличии эрозий — туширование их 5—10% раствором нитрата серебра.

Лечение гонореи ампициллином

Ампициллин

6-[D(-)- a -Аминофенилацетамидо]-пенициллановая кислота.

Синонимы: Пентрексил, Abetathen, Acidocycline, Acilin, Acrocilin, Agnopen, Albercilin, Amcil, Amecillin, Ampen, Ampexin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binotal, Britapen, Broadocilin, Cimexillin, Diaciclin, Dicillin, Domicillin, Domipen, Eurocillin, Fortapen, Grampenil, Isticilline, Lificil1in, Maxibiotic, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicilin, Oracilina, Penberin, Penbrock, Penibrin, Pentrex, Pentrexil, Pentrexyl, Policilin, Riomycin, Roscillin, Semicillin, Sintelin, Synpenin, Totacillin, Ultrabion, Vampen, Vexampil, Vidopen, Zymopen и др.

Мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус; устойчив в кислой среде. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Ампициллин — полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты.

Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов [сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии (палочка Фридлендера), палочка Пфейффера (палочка инфлюэнцы)] и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекцией.

На пенициллиназообразующие стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.

Применяют ампициллин для лечения больных пневмониями, бронхопневмониями, с абсцессами легких, ангиной, перитонитом, холециститом, сепсисом, кишечными инфекциями, при послеоперационных инфекциях мягких тканей и при других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфекцией, так как он выделяется в неизмененном виде с мочой в высоких концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в желчь.

Препарат эффективен при лечении гонореи.

Назначают ампициллин внутрь (независимо от приема пищи). Разовяя доза для взрослых 0,5 г, суточная 2 — 3 г. Детям назначают из расчета 100 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 — 6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и эффективности терапии (от 5 — 10 дней до 2 — 3 нед и более).

При лечении ампициллином могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке и др., в редких случаях — анафилактический шок (главным образом при введении натриевой соли ампициллина).

В случае возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния.

Ознакомьтесь так же:  Спрей при герпетической ангине

При длительном лечении ампициллином, у ослабленных больных, возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Этим больным целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости — нистатин или леворин.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину. При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях в необходимых случаях одновременно назначают десенсибилизирующие средства.

Ампициллин усиливает действие пероралъных антикоагулянтов.

Формы выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 г в упаковке по 10 или 20 штук.

Выпускается также порошок ампициллина по 5 г для суспензии. Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин.

Форма выпуска: порошок в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Принимают из расчета на содержание активного вещества.

Смешивают порошок с водой или запивают водой.

Лечение гонореи ампициллином

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, твин-80.

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (200) — коробки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (460) — коробки картонные.
24 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

30% ампициллина метаболизируется в печени.

T1/2 — 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

—инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

—инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);

—инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

—инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);

—инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);

—инфекции кожи и мягких тканей;

—сепсис, септический эндокардит;

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет — 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

—повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;

—выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Чувствительность гонококков к антибиотикам и выбор антибактериальных препаратов при гонококковой инфекции

Издано в 1999 году МАКМАХ совместно с Российской ассоциацией по профилактике инфекций, передаваемых половым путём, САНАМ.

Документ в формате PDF (161 кб)

Л.С. Страчунский
Кафедра клинической фармакологии и антимикробной химиотерапии СГМА, г. Смоленск

С.В. Сехин
Кафедра акушерства и гинекологии СГМА, г. Смоленск

К.К. Борисенко
Российская ассоциация по профилактике инфекций, передаваемых половым путем, САНАМ, г. Москва

И.А. Мариновичев, В.В. Евстафьев
Областной кожно-венерологический диспансер, г. Смоленск

О.У. Стецюк, Е.Л. Рябкова
Кафедра клинической фармакологии и антимикробной химиотерапии СГМА, г. Смоленск

О.И. Кречикова
Областной центр ГСЭН, г. Смоленск

Гонорея – это распространённое бактериальное заболевание, передающееся преимущественно половым путём или перинатально. Заболеваемость гонореей в мире составляет около 60 миллионов случаев в год (Ison C.A., 1998). Гонококк в первую очередь поражает слизистые оболочки нижних отделов мочеполового тракта, реже – прямой кишки, ротоглотки, глаз. Восходящая гонококковая инфекция у женщин является одной из основных причин трубно-перитонеального бесплодия. К другим важным проявлениям гонококковой инфекции можно отнести конъюнктивит новорожденных и острый эпидидимит. Заболеваемость гонореей выше у мужчин, чем у женщин, что, возможно, связано с более лёгкой диагностикой данного заболевания у мужчин. Так, до 90% женщин, страдающих гонореей, не имеют практически никаких клинических симптомов (Handsfield H.H., 1973).

Несмотря на наличие эффективных противогонококковых препаратов, гонорея считается трудно контролируемым заболеванием, на эпидемиологию которого влияют социальные, поведенческие и демографические факторы. Во многих индустриально развитых странах заболеваемость гонореей снижается, а в развивающихся она остаётся довольно высокой. Так, в Западной Европе, в 1995 году зарегистрировано около 1,2 миллионов случаев гонореи, а в Южной и Юго-Восточной Азии – почти 29 миллионов (Gerbase A.C., 1998). По данным Департамента госсанэпиднадзора Минздрава России в стране в 1997 году зарегистрировано более 160 тысяч случаев гонореи (Мед. газета, 1998).

Ознакомьтесь так же:  Какие и как воспаляются лимфоузлы при вич

Проблемы диагностики и лечения гонореи в России

Масштабы истинной заболеваемости гонореей в России наверняка намного превышают официальную статистику в связи с широким распространением самолечения и лёгкой доступностью антибактериальных препаратов из-за их свободной продажи. Учитывая сложную социально-экономическую ситуацию, можно предположить, что заболеваемость гонореей может значительно возрасти.

Этиологическая диагностика острых уретритов и эндоцервицитов в России в подавляющем большинстве случаев осуществляется бактериоскопически, путем окраски мазка из уретры и цервикального канала по Граму или метиленовым синим. Данный метод обладает низкой чувствительностью и специфичностью по сравнению с культуральным, являющимся в настоящее время «золотым стандартом» диагностики гонореи. Зачастую, даже при наличии клинических признаков инфекции, бактериоскопическое исследование даёт отрицательный или сомнительный результат. Поэтому, выбор препаратов для лечения, как правило, производится эмпирически. При этом он должен опираться на отечественные данные о резистентности гонококков к антибиотикам.

Несмотря на большую социальную значимость гонореи и появление в мировой литературе ещё с середины 70-х годов сообщений о выявлении гонококков, устойчивых к пенициллину, тетрациклину, а с начала 90-х, и к фторхинолонам, в России не проводилось исследований, направленных на изучение чувствительности гонококков к антибактериальным препаратам. Это связано с трудностями идентификации, так как гонококки принадлежат к разряду прихотливых микроорганизмов, требующих для культивирования специальные среды с комплексными добавками, термостаты с атмосферой, обогащённой СО2, и, что наиболее важно, со сложностью и дороговизной методик определения чувствительности.

В связи с вышеуказанным, возникла необходимость в получении данных о чувствительности гонококков к антибиотикам в России в современных условиях.

Цели исследования

  1. Изучить чувствительность Neisseria gonorrhoeae у амбулаторных пациентов к наиболее часто используемым для лечения гонореи антибактериальным препаратам.
  2. Сравнить данные по лекарственной устойчивости гонококков, выделенных в России, с зарубежными данными.
  3. Разработать предложения по выбору антибиотиков при гонококковой инфекции.

Материалы и методы

В исследование были включены 100 штаммов N.gonorrhoeae, выделенные от амбулаторных пациентов мужского пола с диагнозом острый уретрит, обратившихся в Смоленский областной кожно-венерологический диспансер с июля по октябрь 1998 года.

После получения положительного результата бактериоскопии мазков из уретры, окрашенных метиленовым синим, на присутствие внутри- и внеклеточных диплококков производился прямой посев отделяемого из уретры на твёрдую селективную гонококковую среду Gonoline (BioMérieux, Франция). Посевы помещались в термостат с повышенным содержанием СО2 (5%) на 24–48 часов при температуре 37°С. После инкубации подозрительные колонии идентифицировались на основании отрицательной окраски по Граму и положительного теста на наличие цитохромоксидазы. Окончательная идентификация гонококков производилась с помощью биохимических тест-систем API NH (BioMérieux, Франция).

Чувствительность микроорганизмов определялась к 4 антибактериальным препаратам: пенициллину, тетрациклину, ципрофлоксацину и цефтриаксону.

Изучение чувствительности микроорганизмов было проведено количественным методом путем определения минимальной подавляющей концентрации (МПК) антибиотика с помощью Е-тестов (AB Biodisk, Швеция).

При проведении исследования использовался агар GC (Difco, США) с добавками PolyVitex (BioMerieux, Франция). Контроль качества определения чувствительности проводился с использованием стандартного штамма N.gonorrhoeae ATCС® 49226, параллельно с тестированием исследуемых возбудителей.

Интерпретацию результатов определения МПК проводили в соответствии с рекомендациями и критериями Национального комитета по клиническим лабораторным стандартам США (NCCLS), 1998. Согласно общепринятой практике к группе резистентных возбудителей относились как резистентные, так и умеренно-резистентные штаммы.

Чувствительность гонококков к антибиотикам


Таблица 1. Чувствительность штаммов N.gonorrhoeae, выделенных у амбулаторных пациентов, к антибактериальным препаратам

Как видно из представленных данных, активность пенициллина в отношении штаммов N.gonorrhoeae оказалась очень низкой. Так, чувствительными к нему были лишь 22% исследованных штаммов гонококков. Общий уровень резистентности к пенициллину составил 78%. Большинство штаммов (58%) были умеренно-резистентными и 20% – резистентными. Распределение МПК пенициллина в отношении штаммов N.gonorrhoeae представлено на рисунке 1. Резистентность гонококков к пенициллину оказалась гораздо выше, чем в США, где она составляет 15,6% (Fox K.K., 1997) и сравнима только с развивающимися странами Юго-Восточной Азии. Так в Малайзии этот показатель достигает 74%, а во Вьетнаме – 98% (ВОЗ, 1997).

Тетрациклин оказался наименее активным из исследованных антибактериальных препаратов в отношении клинических штаммов гонококков. Устойчивыми к нему были 96% всех гонококков. Большинство из них (79%) были резистентными к тетрациклину и 17% – умеренно-резистентными. Распределение МПК тетрациклина в отношении штаммов N.gonorrhoeae представлено на рисунке 2. Такой высокий уровень резистентности отмечен только в Южной Корее, где он достигает 100% (Lee K., 1998). В США устойчивость к тетрациклину составляет 21,7% (Fox K.K., 1997), а в Швеции – всего 1,8–7,7% (Backman M., 1995).

Ципрофлоксацин обладал высокой активностью в отношении гонококков. К нему были чувствительны 98% штаммов. Тревожным является обнаружение гонококков с умеренным уровнем резистентности к ципрофлоксацину (МПК=0,125–1 мг/л), которые составили 2% от исследованных микроорганизмов (табл. 1). Распределение МПК этого препарата в отношении штаммов N.gonorrhoeae представлено на рисунке 3. В США частота выделения умеренно-резистентных гонококков колеблется от 1,3% до 16%, а резистентные штаммы составляют 0,04% (Gordon S.M., 1996). Однако, в Японии уровень резистентности к ципрофлоксацину достигает 29%, а на Филиппинах – 69% (ВОЗ, 1997).

Наиболее активным в отношении гонококков из четырёх исследованных антимикробных препаратов оказался цефтриаксон. Все штаммы N.gonorrhoeae были чувствительными к данному антибиотику, в то время как к пенициллину – 22% и к тетрациклину – только 4% (табл. 1).

Необходимо отметить, что МПК90 цефтриаксона (т.е. концентрация антибиотика, подавляющая рост 90% штаммов исследованной популяции) и диапазон колебаний МПК в отношении отдельных штаммов являются очень низкими и составляют 0,032 мг/л и 0,002–0,25 мг/л, соответственно. Распределение МПК цефтриаксона в отношении исследованных штаммов представлено на рисунке 4.

Рисунок 1. Распределение МПК пенициллина для N.gonorrhoeae

Рисунок 2. Распределение МПК тетрациклина для N.gonorrhoeae

Рисунок 3. Распределение МПК ципрофлоксацина для N.gonorrhoeae

Рисунок 4. Распределение МПК цефтриаксона для N.gonorrhoeae

Выбор антибиотиков при гонококковой инфекции

В настоящее время в России лечение гонореи осуществляется в соответствии с Методическими рекомендациями Министерства здравоохранения РФ «Лечение и профилактика гонореи», 1993 г. Врачам трудно сделать правильный выбор из более чем 32 препаратов, так как в этих рекомендациях перечислены антибактериальные средства без подразделения на препараты выбора, альтернативные и препараты резерва.

В мировой практике большинство из рекомендованных антибиотиков (бициллины, ампициллин, ампиокс, оксациллин, левомицетин, канамицин, цефалексин, сульфаниламиды, рифампицин и др.) не применяются для лечения гонореи и даже не входят в стандартный набор для определения чувствительности гонококков. Для сравнения, в США для терапии неосложненной гонореи в качестве препаратов выбора предлагается всего 4 антибиотика (цефтриаксон, цефиксим, ципрофлоксацин, офлоксацин), которые можно сочетать с антихламидийными препаратами (азитромицин, доксициклин).

В связи с этим, наиболее обоснованным является выбор антибиотиков при гонококковой инфекции на основе современных сведений о чувствительности этого возбудителя.

Учитывая полученные данные (78% устойчивых штаммов), пенициллин не следует использовать для лечения инфекции, вызванной N.gonorrhoeae, так как резистентность к нему во много раз превышает предельно допустимый 3% уровень. В связи с перекрёстной устойчивостью гонококков к пенициллину, ампициллину, амоксициллину, ампиоксу, бициллинам, эти антибиотики также не могут применяться для лечения гонореи.

Принимая во внимание наличие высокого уровня резистентности гонококков к тетрациклину (96%), перекрёстную устойчивость к тетрациклину и доксициклину, ни один из этих препаратов не может быть рекомендован для лечения гонококковой инфекции.

Ципрофлоксацин является активным препаратом в отношении гонококков. Однако следует помнить о недопустимости его применения у детей до 15 лет, беременных и кормящих женщин. Кроме того, необходимо резервировать этот антибиотик для применения в стационаре при лечении тяжёлых нозокомиальных (госпитальных) инфекций, в том числе, вызванных множественно-резистентными штаммами синегнойной палочки. Таким образом, ципрофлоксацин может служить альтернативой для терапии гонококковой инфекции у взрослых пациентов, особено с аллергией к бета-лактамным антибиотикам.

Ампициллин (Ampicillin)

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Ознакомьтесь так же:  Может ли рентген не показать туберкулез

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Ампициллин − показания к применению

Ампициллин − это полусинтетический антибиотик бактерицидного антибактериального действия ряда пенициллинов. Действие активного вещества препарата направлено на разрушение мембраны клеток микробов, а также подавление обменных процессов, то есть синтеза между оболочками клеток бактерий, что не дает им размножаться и губит сами клетки. Влияние Ампициллина губительно для грамположительных, грамотрицательных бактерий, также для кишечных инфекций.

Препарат является кислотоустойчивым. Это свойство не дает возможность желудочному соку значительно воздействовать на лекарственный препарат при приеме его внутрь, всасывание составляет только 40%. Накапливания не происходит, препарат выводится практически без биотрансформации. Ампициллин хорошо помогает в тех случаях, когда с инфекцией не справляются другие антибиотики.

Показания к применению Ампициллина

Поскольку Ампициллин имеет широкий спектр действия, уничтожая множество видов бактерий, его применяют для лечения целого ряда заболеваний в различных системах организма.

1. При инфекциях дыхательной системы и ЛОР-органов Ампициллин назначают для лечения таких заболеваний:

  • фарингит;
  • тонзиллит;
  • синусит;
  • ангина;
  • скарлатина;
  • ларингит;
  • бронхит;
  • абсцесс легких;
  • пневмония;
  • бронхопневмония;
  • плеврит;
  • средний отит.

2. При заболеваниях мочеполовой системы и инфекции почек данный антибиотик помогает при следующих болезнях, вызванных энтерококками, протеем, кишечной палочкой или смешанной инфекцией:

3. При заболеваниях желчевыводящей (билиарной) системы Ампициллин показан при:

4. Ампициллин прописывают беременным женщинам при обнаружении хламидийной инфекции, если есть непереносимость Эритромицина.

5. При инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов, таких как:

  • импетиго;
  • рожа;
  • дерматозы вторичной стадии инфицирования;
  • гнойные раны.

6. При инфекциях опорно-двигательной системы, для которых характерны такие заболевания:

7. При поражении желудочно-кишечного тракта такими заболеваниями, как:

  • сальмонеллез;
  • сальмонеллоносительство;
  • дизентерия;
  • брюшной тиф;
  • паратиф;
  • перитонит.

Также Ампициллин назначают при таких серьезных и опасных заболеваниях, как менингит, эндокардит, сепсис (септицемия или заражение крови), одонтогенных инфекциях полости рта.

Ампициллин при лечении стрептококковой ангины

Ангина является острым воспалительным заболеванием, вызванным стрептококковой группой бактерий. Самым действенным методом лечения стрептококковой ангины считается лечение антибиотиками пенициллинового ряда, в частности, Ампициллином в течение 10-14 дней.

В этом случае сначала тормозится развитие инфекции, так как деление и рост бактерий блокируется, а затем болезнь довольно быстро затухает в результате постоянного разрушения стенок клеток, невозможности их восстановления и окончательной гибели патогенных бактерий. Практика показывает, что облегчение наступает уже на второй день приема лекарства, а через 4-5 дней симптомы заболевания уходят. При лечении стрептококковой ангины доза Ампициллина для взрослых составляет от 0,25 до 0,5 граммов. Принимают препарат по 4 раза в сутки.

Лечение пневмонии Ампициллином

Пневмония известна является инфекционным заболеванием, вызванным патогенными бактериями. Лечить пневмонию необходимо комплексно, но основным средством «победы» над болезнью являются антибиотики. Хорошо справляется с этой задачей Ампициллин, поэтому его чаще всего и назначают врачи. Еще лучше, если применять Ампициллин-сульбактам, так как он имеет более расширенный спектр действия и уничтожает штаммы тех бактерий, которые резистентны для обычного Ампициллина. Как правило при пневмонии антибиотик назначают внутривенно для скорейшего попадания в русло крови.